Zařazení přípravku Lonsurf (trifluridin/tipiracil, TAS-102) v léčebném schématu metastazujícího kolorektálního karcinomu

06/2017

MUDr. Eugen Kubala

Klinika onkologie a radioterapie, LF UK a FN Hradec Králové

SOUHRN

Fluoropyrimidiny již dlouho představují základní kámen léčby kolorektálního karcinomu. Lonsurf je perorálně podávaná kombinace analogu thymidinu na bázi nukleové kyseliny - trifluridinu a inhibitoru thymidinfosforylázy - tipiracil hydrochloridu. Trifluridin je aktivní cytotoxická složka této kombinace. Jeho trifosfátová forma je včleněna do DNA, přičemž takové začlenění má za následek její protinádorové účinky. Tipiracil hydrochlorid je silným inhibitorem thymidinfosforylázy a v kombinaci s trifluridinem zabraňuje rychlé degradaci trifluridinu, což umožňuje udržování odpovídajících plazmatických koncentrací aktivního léčiva. Výsledky randomizované, placebem kontrolované, dvojitě zaslepené studie fáze 3 RECOURSE potvrdily výsledky předchozích hodnocení perorálního přípravku Lonsurf u pacientů s metastazujícím kolorektálním karcinomem, kteří již podstoupili rozsáhlou léčbu. Podávání přípravku Lonsurf bylo spojeno s klinicky významným prodloužením celkového přežití u všech podskupin pacientů, kterým byl podáván. Kombinace trifluridinu a tipiracilu je schopen nahradit 5-fluorouracil u pacientů, u nichž se vytvořila rezistence na tuto léčbu. Ukazuje se, že kombinace s biologickou léčbou anebo oxaliplatinou a irinotecanem má velkou budoucnost v léčbě nejen metastazujícího kolorektálního karcinomu.

KLÍČOVÁ SLOVA

trifluridin, tipiracil hydrochlorid, Lonsurf, metastazující kolorektální karcinom